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【宏强】美洛昔康片价格

2019-06-11 来源:本站

【宏强】美洛昔康片价格

适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药(NSAID),在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。

美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。 美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成,这是上述作用的共同机制。

对比其在大鼠身上的致溃疡剂量和对佐剂性关节炎的有效消炎剂量,美洛昔康较其它典型的NSAIDs具有明显扩大的安全范围。

在体内,美洛昔康对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。 这一安全方面的提高是因为美洛昔康选择性抑制COX-2比选择性抑制COX-1的作用强。

美洛昔康COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实,例如:豚鼠巨噬细胞,小牛主动脉内皮细胞(测试COX-1活性作用)小鼠巨噬细胞(测试COX-2活性作用)以及人类cos细胞。 越来越多的证据表明,NSAID因抑制COX-2达到其治疗作用,而对组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用。 临床研究表明使用美洛昔康推荐剂量,胃肠道不良反应包括穿孔、溃疡或出血的发生率要比使用其他的NSAIDs标准剂量时低。

大量的毒理实验证实了美洛昔康的安全性。 口服的半致死量(LD50)范围从雌性小鼠为98mg/kg可到小型猪的800mg/kg。

静脉给予范围从大鼠的约52mg/kg可至小型猪的100-200mg/kg。

毒性的主要症状包括运动力下降、贫血和发绀。

大部分的死亡原因是胃溃疡及其后的穿孔性腹膜炎。 在大小鼠和小型猪身上进行的多次剂量毒性研究表明与应用其他NSAID一样,应用美洛昔康会导致一些特征性的变化,例如:胃肠道溃疡和糜烂以及长期研究中出现的肾乳头坏死。

对于大鼠口服剂量1mg/kg及以上可观察到胃肠道副作用,而对于小型猪剂量则为3mg/kg及以上。 静脉给予大鼠剂量达到/kg而小型猪达到9mg/kg以上就会引起胃肠道损伤。

肾乳头坏死只发生于终生接触美洛昔康且剂量在/kg或以上的大鼠。

对于大鼠和兔子生殖毒性的研究显示口服剂量小鼠达到4mg/kg和兔子达到80mg/kg仍未出现致畸作用。 对小鼠剂量达到/kg、兔子达20mg/kg或以上会出现胚胎毒性。

在围产期和产后的研究中剂量达到/kg及以上时会出现孕期和产程延长以及死亡率增大。

这是前列腺素被抑制的典型现象。 在用培养的中国大田鼠卵巢细胞Ames、中间宿主、核仁、HGPRT以及染色体的畸变试验中美洛昔康没有表现出诱变或诱裂活性。

在用小鼠和大鼠致癌性研究中发现对于大鼠剂量达/kg,小鼠剂量达到8mg/kg时仍旧没有出现致肿瘤或致癌作用。 在对小鼠和大鼠的终生研究中发现美洛昔康并不损伤关节软骨,对于这些物种,它被认为是对软骨无作用的。

用小鼠和豚鼠的试验中美洛昔康并不诱发免疫反应。 一些试验证明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID,这一方面与炎痛喜康和替诺昔康相近。 在局部耐受性研究中经静脉、肌肉、肛门、皮肤和眼的不同途径给予药物,美洛昔康均能被很好地耐受。

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